Un equipo de científicos dirigido por los químicos Stephen Martin y James Sahn de la Universidad de Texas en Austin descubrió lo que dicen es un poderoso analgésico que actúa en una vía del dolor previamente desconocida. El compuesto sintético, conocido como UKH-1114, es tan efectivo para aliviar el dolor neuropático en ratones lesionados como un fármaco ampliamente utilizado para aliviar el dolor llamado gabapentina, pero funciona a una dosis mucho más baja, con una acción de mayor duración.
Si los investigadores pueden demostrar que la droga es segura, efectiva y no adictiva en humanos, un proceso que generalmente lleva años, el descubrimiento podría ser fundamental para abordar uno de los mayores desafíos de salud pública de la actualidad: la epidemia de abuso de opioides.
Casi un tercio de los estadounidenses sufren de dolor crónico, sin embargo, los analgésicos más efectivos, los opioides, son adictivos y, a menudo, requieren una dosis mayor para mantener la eficacia. Según el Instituto Nacional sobre el Abuso de Drogas, alrededor de 2 millones de personas en los EE. UU. sufren adicción a los analgésicos opioides recetados. Las alternativas a los opioides tienen sus propios inconvenientes, por ejemplo, la gabapentina (vendida como Neurontin) puede causar deterioro cognitivo en ciertas personas.
«Esto abre la puerta a tener un nuevo tratamiento para el dolor neuropático que no sea un opiáceo», dijo Martin, profesor y titular de la Cátedra de Química M. June y J. Virgil Waggoner Regents. «Y eso tiene enormes implicaciones».
El medicamento para el dolor que encontraron se une a un receptor en las células de todo el sistema nervioso central llamado receptor sigma 2. Aunque se descubrió hace 25 años, los científicos todavía no sabían qué hacía sigma 2 hasta ahora.
Theodore Price, profesor asociado de neurociencia en la Universidad de Texas en Dallas y destacado experto en dolor crónico, probó UKH-1114 en ratones con daño nervioso y descubrió que aliviaba el dolor tan bien como lo hacía la gabapentina, pero en una dosis mucho más baja ( una sexta parte) y fue efectivo por mucho más tiempo (durando un par de días, en comparación con 4 a 6 horas). Esta investigación es la primera en demostrar que el receptor sigma 2 puede ser un objetivo para tratar el dolor neuropático.
Los resultados se publican en la edición impresa del 18 de agosto de la revista.
Los investigadores han presentado solicitudes de patente sobre el nuevo compuesto.
El dolor neuropático, o dolor crónico, se produce cuando se dañan los nervios del sistema nervioso central. Entre otras cosas, puede deberse a quimioterapia, diabetes y lesiones en el cerebro o la médula espinal.
Queda mucho trabajo por hacer antes de que UKH-1114 pueda ingresar al mercado. Se necesitan más estudios para demostrar la seguridad, la eficacia y la biodisponibilidad oral. Mientras tanto, los científicos están trabajando para comprender, en un nivel fundamental, cómo la activación del receptor sigma 2 alivia el dolor neuropático.
Aún así, Martin y Sahn están entusiasmados con los convincentes resultados del modelo de ratón.
«Comenzamos trabajando en química fundamental en el laboratorio», dijo Sahn, científico investigador del Departamento de Química. «Pero ahora vemos la posibilidad de que nuestros descubrimientos puedan mejorar la calidad de vida de las personas. Eso es muy satisfactorio».
